哪些人禁用甲硝唑

2019-01-17
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文章简介:甲硝唑 口服甲硝唑或直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率<20%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液.胆汁.乳汁.羊水.精液.尿液.脓液和脑脊液中.有报道,药物在胎盘.乳汁.胆汁的浓度与血浆浓度相似.健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%.少数脑脓肿患者,每日服用1.2-1.8g后,脓液的药浓度(34-45??g/ml)高于同期的血药浓度(ll-35??g/ml).耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5??g/ml以上.口服后l-2小时血药浓度达

甲硝唑

口服甲硝唑或直肠给药后能迅速而完全地吸收,蛋白结合率<20%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血脑屏障,药物有效浓度能够出现在唾液、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中。有报道,药物在胎盘、乳汁、胆汁的浓度与血浆浓度相似。健康人脑脊液中血药浓度为同期血药浓度的43%。少数脑脓肿患者,每日服用1.2~1.8g后,脓液的药浓度(34~45??g/ml)高于同期的血药浓度(ll~35??g/ml)。耳内感染后其脓液内的药物浓度在8.5??g/ml以上。口服后l~2小时血药浓度达高峰,静脉给药后20分钟达峰值。有效浓度能维持12小时。口服0.25、0.4g、0.5g、2g后的血药峰值分别为6、9、12、40g/ml。肛栓0.5g及1g直肠给药后8~10小时,血药峰值分别为5.1及7.3??g/ml。T1/2为7~7.8小时。本品经肾排出60~80%,约20%的原形药从尿中排出,其余以代谢产物(25%为葡糖醛酸结合物。14%为其他代谢结合物)形式由尿排出。10%随粪便排出。14%从皮肤排泄。

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者禁用甲硝唑。

(1)孕妇药物可透过胎盘、迅速进入胎儿循环。动物实验发现腹腔内给药对胎仔具毒性,而口服给药并无毒性。本品对胎儿的影响尚无足够和严密的对照研究,因此孕妇只有具明确指证时才选用本品。

(2)本品在乳汁中的浓度与血中浓度相似。乳母是否停药或中断授乳取决于用药的必要性。若必须用药,应中断授乳。

(3)年青人用本品时药动学有所改变,因此需监测血药浓度。

(4)对本品和其他咪唑类药物有过敏史者应禁用。

(5)本品为硝咪唑类药物,血液恶液质者应慎用。

(6)孕妇及哺乳期妇女禁用。

(7)原有肝脏疾患者,剂量应减少。出现运动失调或其他中枢神经系统症状时应停药。

有活动性中枢神经系统疾患和血液病者亦禁用动物实验中有致癌、致畸胎、致突变作用。哺乳期妇女、妊娠3个月内的孕妇、有中枢神经系统病变和血病患者禁用。有肝脏病者剂量宜减少。