乙胺丁醇的副作用是什么? 揭秘它的不良反应有哪些
乙胺丁醇作用
药理
本品为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分技杆菌体内干扰RNA的合成从而抑制细菌的繁殖,本品只对生长繁殖期的分技杆菌有效。
动力学
口服后经胃肠道的吸收75~80%。
广泛分布于全身各组织和体液中(除脑脊液外)。红细胞内药浓度与血浆浓度相等或为其2倍,并可持续24小时;肾、肺、唾液和尿液内的药浓度都很高;但胸水和腹水中的浓度则很低。本品不能渗入正常脑膜,但结核性脑膜炎患者脑脊液中可有微量。其分布容积为1.6L/kg。蛋白结合率约10~30%。口服2~4小时血药浓度可达峰值,T1/2为3~4小时,肾功能减退者可延长至8小时。主要经肝脏代谢,约15%的给药量代谢成为无活性代谢物。经肾小球滤过和肾小管分泌排出:给药后约80%在24小时内排出,至少50%以原形排泄,约15%为无活性代谢物。在粪便中以原形排出约20%。在乳汁中的药浓度约相当于母血药浓度。相当量的乙胺丁醇可经血液透析和腹膜透析从体内清除。
功能主治
对结核杆菌和其他分支杆菌有较强的抑制作用。口服吸收约80%,血药浓度达峰时间2~4小时,蛋白结合约40%,在体内仅有10%左右的药物代谢成为非活性物。主要经肾排泄。与其他抗结核药间无交叉耐药性。但结核杆菌对本品也可缓慢产生耐药性。 为二线抗结核药,可用于经其他抗结核药治疗无效的病例,常与其他抗结核药联合应用。以增强疗效并延缓细菌耐药性的产生。对细胞内结核无效用法用量
1.成人常用量与其他抗结核药合用,结核初治,按体重15mg/kg,每日一次顿服;结核复治,按体重25mg/kg每日一次顿服,连续60天,继以按体重15mg/kg,每日一次顿服。非典型分技杆菌感染,每日15—25mg/kg,一次顿服,与其他抗结核药合用。2,小儿常用量13岁以下不宜应用本品;13岁以上儿童用量与成人相同。如发生胃肠道刺激,乙胺丁醇可与食物同服。一日剂量分次服用可能达不到有效血药浓度,因此本品宜一次顿服。乙胺丁醇单用时细菌可迅速产生耐药性,因此本品必须与其他抗结核药联合应用。本品用于曾接受抗结核药的患者时,应至少与一种二线药物合用,例如乙硫异烟胺或环丝氨酸等。治疗必须持续1一2年,有时甚至数年或无限期用药。此外,乙胺丁醇与异烟肼联合间歇疗法曾获满意疗效,剂量为按体重用乙胺丁醇50mg/kg与异烟肼15mg/kg,每周给药2次。肝或肾功能减退的患者,本品血药浓度可能增高,半衰期延长。有肾功能减退的患者应用本品时需减量。
不良反应
(1)发生率较多者为视力模糊、眼痛、红绿色盲或任何视力减退(视神经炎:每日按体重剂量25mg/kg以上时易发生)。
(2)发生率较少者为畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)、病变关节表面皮肤发热拉紧感(急性痛风、高尿酸血症)。(3)发生率极少者为麻木,针刺感、烧灼痛或手足软弱无力(周围神经炎)。可引起胃肠道反应:恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.个别病例有抑郁、头痛、皮疹、脱发、关节痛、痤疮,转氨酶升高、肝损害、下肢发麻、关节痛及幻觉、不安、失眠等精神症状.剂量过大,体位性低血压、高尿酸血症、剥脱性皮炎、视物模糊、抽搐、甚至出现失明。