了解地西泮的作用和用途 阐述其具体不良反应

2019-03-05
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文章简介:地西泮,焦虑症及各种功能性神经症.失眠,尤对焦虑性失眠疗效极佳.癫痫:可与其他抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射.各种原因引起的惊厥,如子痫.破伤风.小儿高烧惊厥等.脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损.内镜检查等所致肌肉痉挛.其他:偏头痛.肌紧张性头痛.呃逆.炎症引起的反射性肌肉痉挛.惊恐症.酒精戒断综合征,还可治疗家族性.老年性和特发性震颤,可用于麻醉前给药. 药理学 本品为BDZ类抗焦虑药,随用药量增大而具有 抗焦虑.镇静.催眠.抗惊厥.抗癫痫及中枢

地西泮,焦虑症及各种功能性神经症。失眠,尤对焦虑性失眠疗效极佳。癫痫:可与其他抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射。各种原因引起的惊厥,如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等。脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强直或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛。其他:偏头痛、肌紧张性头痛、呃逆、炎症引起的反射性肌肉痉挛、惊恐症、酒精戒断综合征,还可治疗家族性、老年性和特发性震颤,可用于麻醉前给药。

药理学

本品为BDZ类抗焦虑药,随用药量增大而具有 抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。抗焦虑作用选择性很强,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢BDZ受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或促进突触传递功能有关。BDZ类还作用在GABA依赖性受体,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。

较大剂量时可诱导人睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响,以及大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药。

还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使 70%?80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西泮。

中枢性肌肉松弛作用比氯氮?强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮?的10倍。 口服吸收快且完全,生物利用度约76%。约1小时达血浓度高峰。本品有肝肠循环,长期用药有蓄积作用。肌内注射后吸收不规则而慢。血浆半衰期为20?50小时,属长效药。经肝脏代谢,主要代谢酶为CYP2C19,主要代谢产物为去甲西泮,还有替马西泮和奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。

不良反应

本品可致嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调,与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。

长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现。宜从小剂量用。

不良反应

用药后可能出现恶心、呕吐、出汗、口干、眩晕、嗜睡等症状。昏迷可偶尔发生。 少数病例中也要发现对心血管系统有影响(如:心悸、心动过速、体位性低血压和循环性虚脱), 尤其在病人直立、疲劳情况下较易出现,此外,头痛、便秘、胃肠功能紊乱、皮肤瘙痒、皮疹较少见、运动无力、食欲减退、排尿紊乱极少发生,精神副作用极少见,也因人而异,包括情绪的改变(多数是情绪高昂,但有时也表现为心境恶劣)、活动的改变(多数是活动减少,有时是增加)、认知和感觉能力的改变(判断和理解障碍),个别病例报道过惊厥,但这种情况一般出现于注射高剂量的盐酸曲马多或与神经阻滞剂合用时,过敏性休克,亦不能完全排除。 在医生推荐剂量下,通常不会发生呼吸抑制和昏迷。