揭秘缩宫素对子宫的作用和用途 以及必知的注意事项和禁忌
缩宫素,用于引产、催产、产后出血和子宫复原不全;滴鼻用于促排乳;催产素激惹试验。
理化性质
本品为白色粉末,折光率:-26.2°(C=0.53,水)。溶于水和1-丁醇、2-丁醇。
药理学
作用详见垂体后叶素。缩宫素与子宫平滑肌的相应受体结合,引起妊娠子宫节律性收缩,频率和强度增加;对非妊娠子宫则无此作用。但人工合成的本品不含加压素,故无升压作用。它还能剌激兴奋乳腺平滑肌,使乳腺导管收缩,促使乳汁从乳房排出,但不能增加乳汁分泌量,仅能促进排乳。 本品为多肽类激素,口服易被胰蛋白酶破坏而失效,故宜采用冑肠外给药途径。肌内注射吸收良好,3?5分钟起效,可维持20?30分钟。静脉注射起效快,但维持时间很短,必要时可采用静脉滴注给药。吸收后主要经肝、肾代谢,经肾排泄,极少量呈原形,t1/2受各种因素影响,差异较大,一般为3?10分钟。
适应症
用于引产、催产、产后出血和子宫复原不全;滴鼻用于促排乳;催产素激惹试验。
用法和用量
由于剂型及规格不同,用法用量请仔细阅读药品说明书或遵医嘱。
不良反应
(1)不良反应较少,很少发生过敏反应,偶见恶心、呕吐、血压下降等。 (2)大剂量时,可导致子宫强直性收缩,压迫子宫肌层血管,阻断胎盘的血流量,可使胎儿窒息而死或子宫破裂,故 要严格掌握用量和静脉滴注速度。
禁忌症
禁用于对本品过敏者、三胎以上的经产妇(易发生子宫破裂)、横位、骨盆过窄、产道受阻、明显头盆不称及胎位异常、脐带先露或脱垂、完全性前置胎盘、前置血管、胎儿窘迫、宫缩过强、需立即手术的产科急症或子宫收缩乏力长期用药无效患者。
注意事项
(1)用于催产时必须指征明确,以免产妇和胎儿发生危险。 (2)静脉滴注时需使用滴速调节器控制用量。滴速应根据患者的具体情况而定。 (3)遇有子宫收缩乏力,注药时间不宜超过6?8小时。 (4)下列情况慎用:用高渗盐水中止妊娠的流产、胎盘早剥、严重的妊娠高血压综合征、心脏病、临界性头盆不称、子宫过大、曾有宫腔内感染史、受过损伤的难产史、子宫或宫颈曾经手术治疗(包括剖宫产史)、宫颈癌、部分前置性胎盘、早产、胎头未衔接、臀位、胎位或胎儿的先露部位不正常、妊娠期妇女年龄已超过35岁。 (5)骶管阻滞时用缩宫素,可发生严重的高血压,甚至脑血管破裂。 (6)用药前和用药时需检查及监护:①子宫收缩的频率、持续时间及程度;②妊娠期妇女脉搏及血压;③胎儿心率;④静止期间子宫肌张力;⑤胎儿成熟度;⑥骨盆大小及胎儿先露下降情况;⑦出入液量的平衡,尤其是长时间使用了缩宫素。
药物相互作用
(1)与麦角制剂、麦角新碱合用时,有增加子宫收缩作用。 (2)环丙烷等碳氢化合物吸入全麻时,使用缩宫素可导致产妇出现低血压,窦性心动过缓或(和)房室节律失常。恩氟烷浓度>1.5%,氟烷浓度>1%吸入全麻时,子宫对缩宫素的效应减弱。恩氟烷浓度>3%,可使本品效应消失,并可致子宫出血。 (3)其他缩宫药与缩宫素同时用,可使子宫张力过高,产生子宫破裂或(和)宫颈撕裂。
制剂
注射液:每支5U(1ml);10U(1ml)。滴鼻剂:每支40U(1ml)。鼻喷雾剂:每瓶200U(5ml)(每喷0.1ml,相当于4U)。
药典介绍
【鉴别】(1)照缩宫素生物测定法(附录Ⅻ F)测定,应有子宫收缩的反应。 (2)取本品作为供试品溶液;另取合成缩宫素对照品,加0.9% 氯化钠溶液制成每lml中含5单位或10单位的对照品溶液。照高效液相色谱法(附录Ⅴ D )试验,以辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂, 以0.1mol/L 磷酸二氢钠溶液-乙腈(82 :18)为流动相,流速为每分钟0.8ml,检测波长为220nm。取供试品溶液与相同浓度的对照品溶液各20μl注入液相色谱仪,供试品溶液主峰与对照品溶液主峰的保留时间应一致。 【检査】 pH值 应为3.0?4.5(附录Ⅵ H)。 升压物质 取本品,按标示量计算,用氯化钠注射液稀释制成每l ml中含2单位的溶液,依法检査(附录Ⅺ F),应符合规定。 细菌内毒素 取本品,依法检查(附录Ⅺ E ),每1单位缩宫素中含内毒素的量应小于2.5EU。 异常毒性 取本品,用氯化钠注射液稀释制成每lml中含5单位的溶液,依法检查(附录Ⅺ C),按静脉注射法给药,应符合规定。 过敏反应 取本品,用氯化钠注射液稀释制成每lml中含0.2单位的溶液,依法检査(附录Ⅺ K),应符合规定。 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录I B )。 【效价测定】照缩宫素生物测定法(附录Ⅻ F)测定,即得。 【类别】子宫收缩药。