肝素的作用有哪些 为你详细讲述肝素的神秘之处
肝素是一种抗凝剂,是由二种多糖交替连接而成的多聚体,在体内外都有抗凝血作用。临床上主要用于血栓栓塞性疾病、心肌梗死、心血管手术、心脏导管检查、体外循环、血液透析等。随着药理学及临床医学的进展,肝素的应用不断扩大。
肝素首先从肝脏发现而得名,它也存在于肺、血管壁、肠粘膜等组织中,是动物体内一种天然抗凝血物质。天然存在于肥大细胞,现在主要从牛肺或猪小肠黏膜提取。
肝素是一种由葡萄糖胺,L-艾杜糖醛苷、N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸交替组成的黏多糖硫酸脂,平均分子量为15KD,呈强酸性。
药理作用
低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5~4.0,而普通的肝素为1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长,生物利用度高等优点,正广泛应用于血栓栓塞性疾病的预防及治疗,其有效性和安全性均优于普通肝素,量效关系明确,可用固定剂量无需实验室监测调整剂量,应用方便。有实验证明:来自水蛭素的Hiru-log多肽比肝素抗凝安全。低分子量肝素可以降低鼠移植肾脏免疫活性 。方法:异体移植受体皮下注射低分子量肝素2mg/(kg·d),每周5天,持续24周。结果:低分子量肝素治疗后移植肾单核吞噬细胞,T细胞的浸润减少,主要组织相容性抗原M HC-Ⅱ的表达降低。实验结果表明:低分子量肝素可以降低鼠移植肾脏免疫活性从而减轻移植肾脏慢性排斥反应。
1、抗凝血:
(1)增强抗凝血酶3与凝血酶的亲和力,加速凝血酶的失活;
(2)抑制血小板的粘附聚集;
(3)增强蛋白c的活性,刺激血管内皮细胞释放抗凝物质和纤溶物质。
2、抑制血小板,增加血管壁的通透性,并可调控血管新生。
3、具有调血脂的作用。
4、可作用于补体系统的多个环节,以抑制系统过度激活。与此相关,肝素还具有抗炎、抗过敏的作用。
临床应用
1、肝素是需要迅速达到抗凝作用的首选药物,可用于外科预防血栓形成以及妊娠者的抗凝治疗,对于急性心肌梗死患者,可用肝素预防病人发生静脉栓栓塞病,并可预防大块的前壁透壁性心肌梗死病人发生动脉栓塞等。
2、肝素的另一重要临床应用是在心脏、手术和肾脏透析时维持血液体外循环畅通。
3、用于治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血(DIC),也用于治疗肾小球肾炎、肾病综合征、类风湿性关节炎等。
肝素天然存在于哺乳动物的肥大细胞和中性粒细胞中,在过去几十年内,欧美国家所使用的肝素原料主要从牛肺、牛肠或猪小肠黏膜中提取。然而,由于近年来“疯牛病”的传播,且研究表明牛来源的肝素引起血小板减少等副作用的可能性是猪来源肝素的两倍,许多国家都更倾向于使用猪来源的肝素。
标准肝素:临床上最初应用的肝素称为标准肝素、普通肝素或未分级肝素(Unfractionated Heparin),临床上主要用于抗凝血和抗血栓,治疗各种原因引起的弥漫性血管内凝血和抗血栓,以及血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等操作中的抗凝血处理等。同时,临床应用及研究显示,标准肝素还具有其他多种生物活性和临床用途,包括抗炎、抗过敏、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗中膜平滑肌细胞(SMC)增生、抗病毒、抗癌等作用。