方辉美国科学院院刊 《美国科学院院刊》新年首期将发表上海科学家成果

2018-05-03
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文章简介：新年第一期<美国科学院院刊>(PNAS)即将发布来自上海的好消息:一类口服有效的小分子,有望成为制服Ⅱ型糖尿并肥胖症及相关代谢性疾病的克星.

新年第一期《美国科学院院刊》(PNAS)即将发布来自上海的好消息:一类口服有效的小分子,有望成为制服Ⅱ型糖尿并肥胖症及相关代谢性疾病的克星。

国际著名代谢性疾病专家、美国科学院院士恩格教授评价说:“这项具有显著意义的发现,不仅将使Ⅱ型糖尿病的治疗发生革命性变化,而且将开辟以口服非肽类小分子模拟肽类激素作用的纪元。”目前,已有超过10家跨国医药公司表示了合作开发兴趣。

全球糖尿病患者目前共计1.5亿,其中Ⅱ型糖尿病占患者总数九成以上。从上世纪80年代中期开始,胰高血糖素样肽-1(简称GLP-1)便被公认为最重要的糖尿病药物靶点。此前已有注射针剂类药物上市,但需冷藏保存,对需外出的患者十分不便。寻找口服药物的相关工作多年来未获成功,已有两家跨国制药企业分别于前年和去年宣布放弃。

中科院上海药物所暨国家新药筛选中心王明伟研究

员领衔的课题组经过4年多自主研发、75640次药物筛选,终于发现某一类小分子化合物在光照后可获得良好的类GLP-1活性。体外细胞培养和动物模型实验均表明,这类神奇小分子在与GLP-1受体结合后,不仅是促进胰岛素分泌、促使胰岛细胞增生、抑制食欲的“多面手”,而且可被制成口服药片。

正常小鼠服用后,可降低摄食量。患Ⅱ型糖尿病的小鼠用它慢性治疗后,糖化血红蛋白水平和糖耐量指标趋于正常,意味着可将死亡率降低约两成。