防己的功效与作用

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防己

①粉防己根含生物碱约1.2%，其中有汉防己碱、防己醇灵碱、一种酚性生物碱、门尼新碱、门尼定，以及轮环藤酚碱等。

粉防己的生物碱，曾有种种异名，汉防己碱曾名汉防已甲素，防己醇灵碱即去甲汉防己碱，亦曾名汉防己乙素，酚性生物碱即汉防己丙素。门尼新碱原称木防己素甲，门尼定原称木防己素乙，分别为汉防己碱和去甲汉防己碱的异构物。

粉防已根尚含黄酮甙、酚类、有机酸、挥发油等。

②木防己根含木防已碱、异木防己碱、木兰花碱、木防己胺、木防己宾碱、甲门尼萨任碱、去甲门尼萨任碱等多种生物碱

防己的功效和作用

①粉防己：㈠镇痛作用

用小鼠热板法测得汉防己总碱及汉防己甲素、乙素、丙素均有镇痛作用。总碱的作用最强，其有效剂量为50毫克/公斤，半数致死量则为241～251毫克/公斤。汉防己丙素镇痛作用较甲素、乙素为强，但毒性亦较大，故无实用价值。用电刺激小鼠尾巴法也证明，甲素、乙素以及汉防己流浸膏或煎荆皆具有一定的镇痛作用，甲素的作用强于乙素，其有效剂量大于吗啡的10～20倍。如以吗啡的镇痛效力为100时，则汉防己总碱约为13，延胡索总碱约为40，当后二者合用时，镇痛效力不但不增加，反而减弱。抗组织胺药物苯海拉明却可显著增强甲素及乙素的镇痛作用，而不影响其毒性。有报告超过一定剂量，汉防己的镇痛作用反而减弱甚至消失，这可能是由于较大剂量的甲素能兴奋中枢神经系统，因而削弱了镇痛作用。而国外报道，甲素对小鼠需100～250毫克/公斤方可升高痛阈7～10%。临床上30毫克口服或皮下注射，镇痛作用不显著。

㈡消炎及抗过敏作用

汉防己甲素、乙素对大鼠甲醛性关节炎均有一定的消炎作用;甲素的作用强于乙素。在这方面，甲素的作用与考的松相似，强于水杨酸钠，弱于保泰松。在切除肾上腺后，作用消失。它可使大鼠肾上腺中维生素C含量降低，末梢血液中的嗜酸性细胞减少;在切除脑下垂体后7天再给甲素，仍有此作用，故为直接作用于肾上腺。对正常大鼠连续给甲素7天，则肾上腺中维生素C含量即不降低，二侧肾上腺也无肥大现象，尿中17-羟类甾醇的排出量亦不增加，说明它兴奋肾上腺皮质的作用是非特异性的。汉防己甲素对家兔的实验性耳壳烧伤也有抗炎作用;在大鼠皮肤台盼蓝试验中，能降低血管通透性。对用全蛋清所引起的家兔过敏性休克，能明显的降低严重休克症状的发生率，但对死亡率则无明显影响，对豚鼠组织胺休克，并无作用。另可抑制免疫性溶血。也有报告，它和抗原性物质一样，能激活淋巴结，增加浆母细胞及浆细胞的核糖核酸的重量及浓度，并引起此等细胞之增多。由于它有轻度镇痛、消炎以及解热、抗过敏性休克等作用，故应属于解热镇痛剂。

㈢对循环系统的作用

在麻醉猫身上，汉防己甲素有显著的降压作用，3～6毫克/公斤可使血压下降50～65%达1小时以上。静脉、肌肉注射或口服均有作用。降压时心收缩力仅有短暂的削弱，心率及传导无显着变化。在离体及连神经兔耳标本上，皆可见到血管的扩张，较罂粟碱强而持久。能加强和延长乙酰胆碱的降压作用，抑制或减弱压迫颈总动脉引起的升压反应。阿托品可部分取消甲素的降压作用。对停跳心脏，亦能明显增加冠脉流量。对豚鼠、

㈣对横纹肌的作用

汉防己甲素及其若干同类物有松弛横纹肌的作用。

㈤对平滑肌的作用

早年报告，汉防己甲素能抑制兔离体小肠秘豚鼠或兔的子宫平滑肌。实际上，此与剂量有关。对离体兔肠是先兴奋而后抑制，较大剂量可部分抑制由毛果芸香碱，氯化钡引起的痉挛性牧缩。对兔离体及在位子宫作用并不显著。对豚鼠、猫的支气管平滑肌引起收缩，此乃由于组织胺的释放所引起。丙素能使离体兔、豚鼠小肠及在体兔肠平滑肌张力增加，收缩振幅减小。

㈥抗菌、抗原虫、抗肿瘤作用

汉防己在试管中有某些抗菌(痢疾杆菌)、抗真菌作用，但品种未经鉴定，浓度也比较高。汉防己甲素在体外及体内(小鼠盲肠法)均有抑制或杀灭溶组织阿米巴的作用，其强度为依米丁的1/22，但超过小檗碱.甲素在1：4000时，在体外可杀癌细胞，30～50毫克/公斤腹腔注射或100毫克/公斤皮下注射(半数致死量为950毫克/公斤)，可抑制小鼠艾氏腹水癌细胞及大鼠腹水肝癌细胞。

㈦其他作用

汉防己碱对犬呈催眠作用，与阿朴吗啡无拮抗作用;使家兔中性白细胞显著增加，淋巴细胞则减少。木防己素甲、乙和汉防己碱都能使鸽呕吐。汉防己丙素有兴奋中枢神经系统的作用，小剂量可致呼吸兴奋，反射亢进;中毒剂量则使小鼠发生阵挛性惊厥，死于呼吸衰竭，苯巴比妥有拮抗作用，对注射大肠杆菌肉汤而发热的大鼠，有解热作用;不引起动物呕吐。

②木防己：木防己碱对发热家兔有降温作用，能使兔血压下降，血管收缩;麻痹蛙的心肌及骨胳肌。小量增强小肠，子宫的收缩，大量则麻痹之。对家兔氮代谢无明显影响，可增进犬的淋巴形成;能麻痹草履虫。对破伤风、白喉、肉毒杆菌的外毒素以及河豚毒素对小鼠的致死作用有某些保护作用。对家兔的最小致死量，静脉注射为0.05克/公斤，皮下注射为0.15克/公斤。对蛙、小鼠皮下注射的最小致死量为0.5～1.0克/公斤，可引起动物运动麻痹及偶而惊厥，死于呼吸衰竭。

非生物碱成分木防己甲素50毫克/公斤或乙素200毫克/公斤，对大鼠无退热作用(大肠杆菌肉汤注射引起之发热)。用小鼠热板法，证明甲素、乙素并无镇痛作用。甲素静脉注射对小鼠的半数致死量为76毫克/公斤，乙素毒性很低。广玉兰碱之作用参见青木香条。