青蒿素的作用有哪些? 惊爆神药的两大疗效

2019-05-21
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文章简介:青蒿素(artemisinin)是继氯喹.乙氨嘧啶.伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界

青蒿素(artemisinin)是继氯喹、乙氨嘧啶、伯喹和磺胺后最热的抗疟特效药,尤其对脑型疟疾和抗氯喹疟疾具有速效和低毒的特点,已成为世界卫生组织推荐的药品。青蒿素的抗疟机理与其它抗疟药不同,它的主要作用是通过干扰疟原虫的表膜-线粒体功能,而非干扰叶酸代谢,从而导致虫体结构全部瓦解。目前药用青蒿素是从中药青蒿即菊科植物黄花蒿的叶和花蕾(Artemisia annua L.)中分离获得的。由于青蒿的采购、收获,直至工厂加工提取,环节较多,费时费力,且不同采集地和不同采集期青蒿品质有很大的差别,同时,大量采集自然资源,必然会破坏环境和生态平衡,导致资源枯竭。因此,为增加青蒿素的资源,世界各国都在加紧开展青蒿素及其衍生物的开发研究,长期稳定地和大量地供应青蒿素成为各国科学家面临的严峻考验。青蒿素是我国药学工作者1971年从菊科植物黄花蒿叶中提取分离到的一种具有过氧桥的倍半萜内酯类化合物。在青蒿素的基础上又开发出了多种衍生物双氢青蒿素、青蒿琥酯、 蒿甲醚、蒿乙醚,均有抗疟、抗孕、抗纤维化、抗血吸虫、抗弓形虫、抗心律失常和肿瘤细胞毒性等作用。青蒿素类药作用广泛,其作用机制、特点、应用研究仍处于初级阶段,有待进一步开发。现就青蒿素近年在上述各方面的研究进展作一综述。

1. 抗疟作用  青蒿素类药均有抗疟活性,对各种疟疾有效。青蒿素及其衍生物是含过氧桥的倍半萜内酯类新型抗疟药,具有高效、快速、 低毒、 安全等特点。研究表明, 青蒿素对疟原虫配子体有杀灭作用, 其强度和剂量与配子体成熟度相关。青蒿素类药能快速杀灭疟原虫早期配子体,并能抑制各期配子体,对未成熟配子体可中断其发育。 青蒿素对配子体的这种抑制作用是其它抗疟药所不具备的, 其对配子体的杀灭有利于控制疟疾流行。早期的研究表明, 青蒿素选择性杀灭红内期疟原虫的机理主要是作用于疟原虫的膜系结构, 使食物泡膜、 核膜、 质膜破坏, 线粒体肿胀皱缩, 内外膜剥离, 对核内染色物质也有一定影响, 青蒿素及其衍生物通过影响表膜———线粒体的功能, 阻断疟原虫营养的供应, 从而达到抗疟目的。 青蒿素类药应用10多年来尚未见有关抗药性的报道, 在对多重抗药性恶性疟疾的治疗上青蒿琥酯和蒿甲醚也有良好的疗效。

2. 抗卡氏肺孢子虫肺炎作用  动物实验证实,青蒿素对大鼠卡氏肺孢子虫肺炎有效,用双氢青蒿素60mg/kg治疗大鼠卡氏肺孢子虫肺炎,发现大鼠存活数、存活率均高于感染组;治疗后大鼠平均肺重、平均肺重/体重比和包囊数均低于感染组,肺组织炎症反应明显减轻。进一步的研究表明,青蒿素主要破坏卡氏肺孢子虫膜系结构,引起孢子虫滋养体胞浆及包囊内出现空泡,线粒体肿胀, 核膜破裂,内质网肿胀,囊内小体溶解破坏等超微结构的改变。