【西替利嗪氯雷他定】盐酸西替利嗪滴剂(澳博达)
【主要成份】 本品主要成分为盐酸西替利嗪,其化学名称为(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐。
【成 份】
分子量:C21H25ClN2O3?2HCl
【性 状】 本品为无色至微黄色的澄清液体,味甜略苦。
【适应症/功能主治】 治疗季节性鼻炎,常年性过敏性鼻炎以及非鼻部症状眼结膜炎,过敏引起的瘙痒和荨麻疹症状。
【规格型号】 20ml
【用法用量】 口服。成人或6岁以上儿童,每次1ml,一天一次。或遵医嘱。如出现不良反应,可改为早晚各0.5ml。对于季节性过敏性鼻炎,可用于2至6岁儿童,每次0.5ml,每日一次;或每次0.25ml,每日两次。
【不良反应】 偶有报告病人有轻微和不良反应。如头痛、头晕、困倦、嗜睡、激动、口干、肠胃不适。在测定精神运动功能的客观实验中,本品对镇静的影响和安慰剂相似。稀有报道过敏反应。
【禁 忌】 1.禁用于对本品的任何成分过敏者。2.禁用于严重肾功能不全的患者(肌肝清除率小于10ml/分钟)。
【注意事项】 1.肾功能损害者应减半量。2.酒后避免使用。3.司机、操作机器或高空作业人员慎用。4.药物过量的症状,在成人可表现为嗜睡,儿童可表现为激动。本药无特效拮抗剂,严重超量患者应立即洗胃,采用支持疗法,并长期严密观察病情变化。 请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 6岁以上儿童: 早上和晚上各服用0.5ml(5mg,约10滴)或每天一次1ml(10mg,约20滴)。 2-6岁儿童: 早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg,约5滴)或每天一次0.5ml(5mg,约10滴)。
1-2岁儿童: 早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg,约5滴) 1岁以下儿童: 虽然有6个月以上到1岁婴儿服用西替利嗪的临床数据,但相关评估尚未完全结束,如需使用,请遵医嘱,谨慎使用。
【老年患者用药】 成年或老年患者:推荐剂量为每日0.5ml(5mg,约10滴),一次口服。 6岁以上儿童:早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg,约5滴)或每天一次0.5ml(5mg,约10滴) 1-6岁的儿童:每天一次0.25ml(2.5mg,约5滴) 肝功能不全患者,如没有同时患有肾功能不全症状,无须调整给药剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物致畸试验显示无任何致畸作用,但是为了预防,二盐酸西替利嗪不应给怀孕初期至3个月内的孕妇服用,也不应给授乳妇女使用。
【药物相互作用】 至今尚未有与其他药物有交叉作用的报导,但同时服用镇静剂(安眠药)时要小心。
【药物过量】 一次口服50mg,能引起嗜睡作用。到目前为止,尚无特别的解毒剂。在大量过量的情况下,应尽快进行胃肠灌洗,除进行一般急救支持性治疗外,还必须定时监测所有的生命体征。
【药理毒理】 动物实验证明西替利嗪是一种H1受体拮抗剂,无抗胆碱或抗5-羟色胺作用。在药效剂量范围内,西替利嗪不会引起困倦或行为变化,这可从西替利嗪不能通过血脑屏障解释。 在人体药理方面,西替利嗪证实可抑制外源性组胺的作用。
这种抑制能力迅速产生,西替利嗪也能抑制如由48/80在体内诱发的内源性组胺的作用。最后,西替利嗪可抑制由参与变态反应的VIP(肠血管活性肽)及P物质、神经肽所引起的皮肤反应。 西替利嗪可抑制由组胺介导的皮肤速发相变态反应。
同时还可明显减少与迟发性皮肤变态反应相关的炎性细胞(如:嗜酸性粒细胞)的移动以及炎性介质的释放。 西替利嗪明显降低哮喘病患者对组胺所引起的支气管高反应性,西替利嗪降低由特异过敏原所引起的变态反应。心理测验或脑电图测定显示,西替利嗪无任何中枢神经作用。
【药代动力学】 口服二盐酸西替利嗪在5-60mg剂量范围内,血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系。 成年人血浆半衰期大约为10小时,表观分布容积为0.5L/kg。在每天服用10mg,连续服用10天二盐酸西替利嗪后,未发现有蓄积作用。
稳态血药浓度峰值为300mg/mL,给药后1±0.5小时达峰。西替利嗪与血浆蛋白结合牢固,血浆蛋白结合率为93±0.3%。西替利嗪的代谢没有首过效应,给药剂量的2/3由尿液以原型药物排出。西替利嗪的吸收不受进食影响。西替利嗪的溶液剂、胶囊和片剂的生物利用度是相仿的,吸收是一致的。
