盐酸莫西沙星片拜复乐 拜复乐的禁忌是怎样呢?
拜复乐的主要成份为莫西沙星。用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)。那么,拜复乐的禁忌是怎样呢?
拜复乐可以很快分布到血管外间隙。拜复乐的药时曲线下面积(AUC)高(6kg*h/l),拜复乐的稳态时表观分布容积Vss接近2l/kg。拜复乐在唾液中药物浓度比血药浓度高。拜复乐在0.02-2mg/l范围的体外和体内试验表明,无论药物浓度如何,拜复乐的蛋白结合率约为45%,拜复乐主要与血浆白蛋白结合,由于蛋白结合率低,游离峰浓度]10倍MIC。
拜复乐在下列组织中达到高浓度:如肺(肺泡液,肺泡巨噬细胞,支气管组织),窦(筛窦,上颌窦,鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液),拜复乐的药物浓度超过血药浓度。
拜复乐在组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。拜复乐经检测,拜复乐在腹腔的组织及体液和女性生殖道中有高药物浓度。拜复乐从血浆和唾液中被排出的平均半衰期为12小时拜复乐。口服400mg药物后的平均总体表观清除率为179-246ml/min。
拜复乐的肾清除率为24-53ml/min,提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。拜复乐的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收,拜复乐的回收率为96-98%,且与给药途径无关,没有发生氧化代谢的迹象。
拜复乐的禁忌:已知对该片剂的任何成份或其它喹诺酮类高度过敏者。该药禁用于儿童、少年和孕妇。喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中,尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此,莫西沙星禁用于怀孕和哺乳期的妇女。
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