【倍氯米松乳膏】初级药士—倍氯米松的药理作用
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药理作用
本品是局部应用的强效肾上腺皮质激素。每日200~400μg即能有效地控制哮喘发作。其疗效与泼尼松相似,平喘作用可持续4~6小时。气雾吸入后,迅速自肺吸收,其生物利用度为10~25%。剩余部分的75%咽下后,在胃肠道吸收。吸收后迅速分布到全身组织,Vd为0.3L/kg.咽下部分在肝脏灭活,一些被组织脂酶水解。T1/2为15小时,肝脏疾病时可延长。其代谢产物70%经胆汁、10~15%经尿排泄。
可用于依赖肾上腺皮质激素的漫性哮喘患者,可部分或完全代替口服给药,减少或停用口服剂量的肾上腺皮质激素。此时既能控制病情、改善症状,又能减少全身用药所致的副作用。 系强效外用糖皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏和止痒等作用,能抑制支气管渗出物,消除支气管粘膜肿胀,解除支气管痉挛。
对皮肤血管收缩作用远比氢化可的松强。局部抗炎作用是肤轻松和去炎松的 5倍。亲脂性较强,易渗透,涂于患处30分钟后即生效,软膏剂的T1/2约为 3小时。钠潴留及肝糖原沉着作用很弱,也无雄性、雌性及蛋白同化激素样的作用,对体温和排尿也无明显影响。因此局部外用不会抑制人体皮质功能和因皮质功能紊乱所引起的不良反应。
为一局部用强效糖皮质激素,气雾吸入能有效地控制支气管炎症和水肿,从而缓解哮喘。本品能增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性,抑制免疫反应,降低抗体合成,防止组胺释放,从而减轻抗原—抗体结合时激发的酶促过程,因而抑制其他支气管收缩物质的合成和释放,抑制平滑肌的收缩反应。
本品还能阻断神经外组织对内源性儿茶酚胺和外源性拟交感物质的摄取,从而增强它们对β受体的激动作用,亦有助于支气管舒张。
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